ラクトン環大環状化合物 - これが基礎ですすべてのマクロライド系抗生物質の化学構造。分類は、14,15、および16時間に分類することを意味する。これらの抗生物質は毒性が最も低いと考えられています。
マクロライド。原産地別分類
天然マクロライド:
マクロライド「エリスロマイシン」は、静菌性抗生物質は、大きなグループを開始した。それは1952年に土放線菌であるストレプトミセス・エリトレウス(Streptomyces erythreus)から得られた。マクロライド「エリスロマイシン」は、リボソーム50Sサブユニットに可逆的に結合する性質を有するため、アミノ酸分子間のペプチド結合の形成を破壊し、様々な微生物のタンパク質の合成を阻止する。この場合、抗生物質「エリスロマイシン」は核酸の合成に影響を与えない。大量に投与すると、特定の細菌種に関して殺菌効果が生じることがある。
マクロライド「スピラマイシン」は、Streptomyces ambofaciens放線菌から得られ、彼は16メンバーのマクロライドのグループの最初の代表者である。ラクトン環は、薬物「スピラマイシン」の構造基礎である。それは16個の炭素原子(C)から成り、3つの炭水化物残基であるミカロザ、フォロサミンおよびミカミノシスが付着している。カナダ、ラテンアメリカおよびヨーロッパでは、組成物中に有効成分スピラマイシンを有する薬物が一般的である。
マクロライド「ジョサマイシン」は抗生物質であり、16メンバーのマクロライド群の代表である。ストレプトミセス・ナルボネンシス(Streptomyces narbonensis)が生産される。殺菌効果があります。それは、タンパク質化合物の合成を抑制し、RNA(輸送)の固定を妨げ、膜のリボソーム50Sサブユニットに結合し、それによってAの中心からのペプチドの交換を阻止する。妊娠中の疾患を治療することができる。
半合成マクロライド:
マクロライド「ロキシスロマイシン」は、半合成14員抗生物質。マクロライド「エリスロマイシン」から得た。この構造の特徴は、酸に対する高い耐性、改善された微生物学的および薬物動態学的パラメータを与える。
マクロライド「クラリスロマイシン」は14人抗生物質、マクロライド誘導体「エリスロマイシン」。酸に対する耐性が増強され、薬物動態および抗菌特性が改善されている。
天然マクロライド - 抗生物質は、グラム陽性、いくつかのグラム陰性および細胞内微生物。そして、そのような現代のマクロライドは、半合成のものと同様に、シュードモナス、腸内細菌、嫌気性微生物叢およびインフルエンザスティックに関してより活性である。
最後に、アザリド - 最後の世代のマクロライド:
抗生物質「アジスロマイシン」はサブクラスに属する通常のマクロライドと構造が若干異なるアザライド。マクロライド「アジスロマイシン」の環はラクトンではなく、15員環である。抗生物質「エリスロマイシン」と比較して、同時に耐酸性が300倍に増加する。
マクロライド。世代別分類:
1-e-調製物「オレアンドマイシン」、「エリスロマイシン」;
2-マクロライド「ロキシスロマイシン」、「スピラマイシン」、「ヨサマイシン」、「ミデカマイシン」、「クラリスロマイシン」;
第3 - マクロライド "アジスロマイシン"。
マクロライド系抗生物質の適応症。病気の分類
呼吸器系に影響を及ぼすもの:急性副鼻腔炎、連鎖球菌扁桃炎、地域性肺炎、気管支炎の悪化、咳、ジフテリア。
皮膚と軟部組織:梅毒、クラミジア、性腺リンパ肉芽腫、軟性軟膏、にきび。
口腔:骨膜炎および歯周炎。
消化器系:カンピロバクター胃腸炎、胃潰瘍。
また、マクロライドは、百日咳、髄膜炎、リウマチ、心内膜炎を予防するために使用されます。