マクロライド - 抗生物質/一般的な特性と用途

マクロライドは抗生物質であり、大環状ラクトン環を明らかにしました。それらは、14員によって分離された炭素原子の数(クラリスロマイシン、ロキシスロマイシン、エリスロマイシン)、15員(アジスロマイシン)、16員(ジョサマイシン、ミデカマイシン、スピラマイシン)に応じ。これらの物質は、細胞内寄生(クラミジア、マイコプラズマ、レジオネラ菌、カンピロバクター)とグラム陽性球菌(黄色ブドウ球菌、piogenez)に向けた最も活性です。マクロライド - 少なくとも毒性化合物に属する抗生物質。

最近、薬のこのクラスのアクションに微生物耐性。科学的証拠がある場合には16員マクロライド(ミデカマイシン、ジョサマイシン、スピラマイシン)は、化膿性連鎖球菌および肺炎球菌に対する活性、14員(クラリスロマイシン、ロキシスロマイシン、エリスロマイシン)に耐性を保持し、そして15員(アジスロマイシン)薬剤ことを示しています。マクロライド - ジフテリアと百日咳、レジオネラ属、カンピロバクター属、モラクセラ、リステリア菌、クラミジア、スピロヘータ、マイコプラズマ、ureplazmuに作用する薬。家族シュードモナスとEnterobakteriatseaに属する微生物が、すべてのマクロライドへの自然な抵抗力を持っていることに留意すべきです。

行動の仕組み

この群の調製物はタンパク質生合成を破壊する微生物細胞のリボソーム上に存在する。マクロライドは、静菌作用を示す抗生物質である。最大用量が規定されると、それらは肺炎球菌、ジフテリアおよび百日咳に対する殺菌効果を示す。これらの薬物はまた、免疫調節および抗炎症効果を示すことができる。

これらの薬物は容易に吸収されるそれらの吸着は、調製物中の生物活性物質の濃度、剤形、および食物およびその量の影響を受ける。食物は、エリスロマイシン、アジスロマイシン、ロキシスロマイシンおよびメディカマイシンの生物学的利用能を有意に低下させ、スピラマイシン、ヨサマイシンおよびクラリスロマイシンのバイオアベイラビリティーにほとんど影響を与えない。

マクロライドは抗生物質であり、その濃度は血漿は組織と比較して有意に低い。したがって、これらは組織抗生物質とも呼ばれます。新世代のマクロライドは、血漿タンパク質と容易に関連している。ロドマイシン(90%以上)は血漿タンパク質の結合度が最も高く、スピラマイシン(20%未満)は最低である。マクロライド製剤は身体全体に非常によく分布しており、様々な臓器や組織に最高濃度を作り出しています。それらは容易に細胞膜に浸透し、同時に細胞内クラスターを制限する。

交換品は、主に胆汁から得られ、尿。抗生物質の使用後は頭痛、吐き気、嘔吐、下痢、全身衰弱、倦怠感、アレルギー反応などの副作用を持つことができます。抗生物質は、グループは、上部の感染症(急性副鼻腔炎、連鎖球菌tonzillofaringit)と下部(非定型肺炎、慢性気管支炎)、気道、百日咳、ジフテリア、梅毒、クラミジア、性病性リンパ肉芽腫、骨膜炎、歯周炎、重症の座瘡、kampilobakterioznom胃腸炎、トキソプラズマ症と共に投与言っクリプトスポリジウム。

この期間にこれらの抗生物質を処方することは望ましくない妊娠。クラリスロマイシンの胎児に対する負の効果は、科学的に証明されている。ヨサマイシン、スピラマイシンおよびエリスロマイシンは胎児に有害な影響を与えないので、妊娠中でも使用することができます。この時期のアジスロマイシンは、緊急時に使用されます。大部分の薬物 - マクロライドは母乳中に浸透する。授乳中は、これらの抗生物質の使用を控えることが最善です。

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